Brukerveiledning Gastroenterologi

03 VIRKNINGSMEKANISME 1 XELJANZ er en potent, selektiv hemmer av JAK-familien: XELJANZ er en peroral, småmolekylær behandling som hemmer Januskinase (JAK) - signalveier 3 , ved å hemme signaleringen av proinflammatoriske cytokiner, og dermed hemmer inflammasjon og leddskader. 4,5 • I enzymanalyser hemmer XELJANZ JAK1, JAK2, JAK3 og i mindre grad TyK2. 1 • Hemming av JAK1 og JAK3 med XELJANZ svekker signaleringen av interleukiner (IL-2, -4, -6, -7, -9, -15, -21) og interferoner av type I og type II, noe som vil føre til modulering av immunrespons og av inflammatorisk respons. 1 JAK-inhibitorer forventes ikke å være immunogent siden det er et lite molekyl (ikke-biologisk). 6 Hvordan virker XELJANZ: 1. Virker intracellulært, binder seg til ATP-bindesetet for JAK, og hemmer JAK-aktivering 3 2. Deaktivering av JAK stopper signalering til cellekjernen, hvilket resulterer i redusert produksjon av flere pro- inflammatoriske cytokiner delaktig i patogenesen av RA 3,7 3. Redusert cytokinproduksjon reduserer rekruttering av flere immunceller til synovium 7 Figur tilpasset av Pfizer 21,22 Se video for virkningsmekanisme på www.xeljanz.no XELJANZ Før JAK-hemming Etter JAK-hemming