Brukerveiledning Revmatologi

Vaksiner: Vaksiner i gjeldende vaksinasjonsprogram anbefales tatt før behandling, men grad av immunkompetanse må vurderes for levende vaksiner. Levende vaksiner bør ikke gis samtidig med tofacitinib. Profylaktisk zoster-vaksinering bør vurderes iht. gjeldende vaksinasjonsprogram. Spesiell oppmerksomhet bør gis til pasienter som har hatt RA over lengre tid og som tidligere har brukt ≥2 biologiske DMARD. Dersom levende zoster-vaksine gis, bør den kun gis til pasienter som tidligere har hatt vannkopper, eller pasienter som er seropositive for varicella zoster-virus (VZV). Dersom det er usikkert om pasienten har hatt vannkopper, anbefales det å teste for antistoffer mot VZV. Vaksinasjon med levende vaksiner bør skje minst 2, men helst 4, uker før oppstart med tofacitinib, eller i samsvar med gjeldende vaksinasjonsprogram når det gjelder immunmodulerende legemidler. Ingen data om sekundær overføring av infeksjon fra levende vaksiner. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Interaksjoner :Forutfyllende informasjonomrelevante interaksjoner,bruk interaksjonsanalyse. Tofacitinibeksponering økes ved samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere eller ett eller flere legemidler som gir både moderat CYP3A4-hemming og kraftig CYP2C19-hemming. Se Dosering. Tofacitinibeksponering reduseres ved samtidig bruk av potente CYP-induktorer, og anbefales ikke. Det er ikke sannsynlig at hemmere av kun CYP2C19 eller P-gp vil endre farmakokinetikken til tofacitinib signifikant. Graviditet, amming og fertilitet : Graviditet: Kontraindisert. Fertile kvinner bør rådes til å bruke effektiv prevensjon under behandling og i minst 4 uker etter siste dose. Amming: Kontraindisert. Bivirkninger : Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Magesmerter, oppkast, diaré, kvalme, gastritt, dyspepsi. Hjerte/kar: Hypertensjon. Hud: Utslett. Infeksiøse: Pneumoni, influensa, herpes zoster, urinveisinfeksjon, sinusitt, bronkitt, nasofaryngitt, faryngitt. Luftveier: Hoste. Muskel- skjelettsystemet: Artralgi. Nevrologiske: Hodepine. Undersøkelser: Økt CK i blod. Øvrige: Feber, perifert ødem, fatigue. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Leukopeni, lymfopeni, nøytropeni. Hud: Erytem, pruritus. Infeksiøse: Tuberkulose, divertikulitt, pyelonefritt, cellulitt, herpes simplex, viral gastroenteritt, virusinfeksjon. Lever/galle: Leversteatose. Luftveier: Dyspné, tette bihuler. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i muskler og skjelett, hevelser i ledd, tendinitt. Nevrologiske: Parestesi. Psykiske: Søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Dyslipidemi, hyperlipidemi, dehydrering. Svulster/cyster: Ikke-melanom hudkreft. Undersøkelser: Økt leverenzym, økte transaminaser, unormal leverfunksjonstest, økt γ-GT, økt blodkreatinin, økt blodkolesterol, økt LDL, vektøkning. Øvrige: Senestrekk, muskelstrekk. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Infeksiøse: Sepsis, urosepsis, disseminert TB, nekrotiserende fasciitt, bakteriemi inkl. stafylokokkbakteriemi, Pneumocystis jirovecii-pneumoni, pneumokokkpneumoni, bakteriell pneumoni, encefalitt, atypisk mykobakterieinfeksjon, cytomegalovirus-infeksjon, bakteriell artritt. Svært sjeldne (<1/10 000): Infeksiøse: TB i CNS, kryptokokkmeningitt, infeksjon med Mycobacterium avium-komplekset. Ukjent frekvens: Immunsystemet: Legemiddeloverfølsomhet, angioødem, urticaria. Overdosering/ Forgiftning: Behandling : Symptomatisk. Bør overvåkes for tegn og symptomer på bivirkninger. Se Giftinformasjonens anbefalinger L04A A29 på www.felleskatalogen.no . Egenskaper : Virkningsmekanisme: Hemmer JAK1, JAK2, JAK3 og i mindre grad TyK2. Hemming av JAK1 og JAK3 svekker signaleringen av interleukiner (IL-2, -4, -6, -7, -9, -15, -21) og interferoner av type I og type II, noe som gir modulering av immunrespons og inflammatorisk respons. Absorpsjon: Cmax innen 0,5-1 time, oral biotilgjengelighet 74%. Proteinbinding: Ca. 40% sirkulerende tofacitinib bindes til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin. Distribueres likt mellom røde blodceller og plasma. Fordeling: Vd etter i.v. administrering er 87 liter. Halveringstid: Ca. 3 timer. Steady state oppnås etter 24-48 timer med minimal akkumulering etter administrering 2 ganger daglig. Metabolisme: Hovedsakelig via CYP3A4, i mindre grad CYP2C19. Utskillelse: Ca. 70% utskilles via levermetabolisme og 30% uendret i urin. Oppbevaring og holdbarhet : Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte mot fuktighet. Pakninger og priser : 5 mg : 56 stk. 1 (blister) kr. 9349,00. 182 stk. 1 (blister) kr. 30302,80. 10 mg : 56 stk. (blister) kr. 19161,40. Refusjon : 1 H-resept: L04A A29_1 Tofacitinib Sist endret : 14.09.2018 42